药品说明书

CHPE template【说明书修订日期】


核准日期:2007年03月28日

修改日期:2013年11月08日


【药品名称】

盐酸利托君片

【英文名】

RitodrineHydrochlorideTablets

【商品名】

安宝(Anpo)

【汉语拼音】

YansuanLituojunPian

【成份】

本品主要成份为盐酸利托君。化学名称:对羟基--[1-[(对-羟苯乙基)氨基]乙基]苄醇盐酸盐。化学结构式:分子式:C17H21NO3HCl分子量:323.82

【性状】

本品为白色圆形片。

【适应症】

预防妊娠20周以后的早产。目前本品用于子宫颈开口大于4cm或开全80%以上时的有效性和安全性尚未确立。

【规格】

10mg

【用法用量】

诊断为早产并适用本品,最初用静脉滴注随后口服维持治疗,密切监测子宫收缩和副作用,以确定最佳用量。静脉滴注结束前30分钟开始口服治疗,最初24小时口服剂量为每2小时1片(10mg),此后每4-6小时1-2片(10-20mg),每日总量不超过12片(120mg)。每天常用维持剂量在80-120mg(8-12片)之间,平均分次给药。只要医生认为有必要延长妊娠时间,可继续口服用药。或遵医嘱。

【不良反应】

严重不良反应:横纹肌溶解症(肌肉痛、无力感、CPK升高、血和尿中的肌红蛋白升高);新生儿肠闭塞;因2受体激动剂所致的血清钾低下。其他不良反应:心血管系统:心悸、心动过速、罕见面色潮红。胎儿的心动过速、心律不齐。肝脏:有时可见GOT、GPT等的升高。血液系统:罕见血小板减少。精神神经系统:有时有振颤,罕见步态不稳。消化系统:有时有腹痛、呕吐出现。过敏症:罕见出皮疹。

【禁忌】

本品用于妊娠20周以上的孕妇;禁用于延长妊娠对孕妇和胎儿构成危险的情况,包括:
-----分娩前任何原因的大出血,特别是前置胎盘及胎盘剥落。
-----子痫及严重的先兆子痫。
-----胎死腹中。
-----绒毛膜羊膜炎。
-----孕妇有心脏病及危及心脏机能的情况。
-----肺性高血压。
-----孕妇甲状腺机能亢进。
-----未控制的糖尿病。
-----重度高血压。
-----对本品中任何成份过敏者。

【注意事项】

警告:本品为处方用药。接受治疗的病人必须在医生指导下使用。1.使用过程中,如果出现心率加快或心动过速,应进行减量等适当处置。2.每天的使用剂量超过30mg可能会增加不良反应,应加强监护。3.孕妇情况稳定后,每1-6小时仍需检查血压、脉搏和胎儿心跳速率,有酸中毒情况更应连续观察。4.使用本品期间,如出现任何不良事件和/或不良反应,请咨询医生。5.同时使用其他药品,请告知医生。6.使用本品前,应仔细阅读本品及盐酸利托君注射液说明书。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠作用(妊娠分类B)据报道,用大鼠和家兔进行繁殖研究,以人用静脉滴注每天用药最大剂量的1/9(1mg/kg),1/3(3mg/kg)及1(9mg/kg)倍,给动物(动物以药粒给药),以人用每天口服维持用药的最大剂量之5与50倍,即10与100mg/kg,给予动物,研究结果显示盐酸利托君对繁殖力和胎儿没有影响。以单剂量静脉1,3和9mg/kg/天或口服10和100mg/kg/天,分别给予妊娠6-15天和6-18天的大鼠和家兔,对胎儿无不利影响。以静脉1和8mg/kg/每天或口服10和100mg/kg/每天,给予妊娠15-21天的动物,对大鼠围产期和出生后的幼鼠发育]有影响。并观察到大鼠胎儿体重稍有增加。口服给药不影响繁殖力和生殖行为。对怀孕大鼠给与致死剂量,不会引起胎儿立即死亡。尚没有利托君对妇女妊娠20周前影响的足够的和良好对照的研究,因此,本药不应用于妊娠的第20周以前的孕妇。从妊娠第20周后将利托君给予怀孕妇女的研究表明不会增加胎儿畸形的危险。随机选择跟踪少数儿童至2岁,显示对生长、发育或器官成熟均无影响。但是,虽然临床研究没有证明对胎儿的永久性影响来自利托君,但不能排除这种可能性。因此,只能在明确适应症时使用利托君。某些研究表明,妊娠36周前出生的婴儿,占全部出生婴儿的不到10%,却占围产期死亡数的75%及所有神经性残疾婴儿的一半。有关资料证明在整个妊娠期之前任何时间出生的婴儿比在整个妊娠期满时或期满后出生总人口的婴儿发生神经性或其他残疾的可能性更高。据报道,在大鼠试验中利托君可通过乳汁分泌,因此,在分娩之前用药的情况下,建议避免分娩后立即哺乳。

【儿童用药】

不适用。

【老年患者用药】

不适用。

【药物相互作用】

1避免与率芴寮动剂和抑制剂同时使用。2同时使用皮质类激素可导致肺水肿。3在副交感神经阻滞剂如阿托品存在下可导致高血压。4与其它副交感神经胺同时使用时,对心血管影响加强。但只要有足够的时间间隔就可避免。因为在给药24小时内有90%的利托君排出体外。5外科使用的麻醉剂,应考虑对低血压患者的影响可能被加强。

【药物过量】

过量的症状是过度的-肾上腺素兴奋作用,包括药理作用加强,最突出的为心动过速(孕妇和胎儿)、心悸、心律不齐、高血压、呼吸困难、神经过敏、颤抖、恶心、呕吐。如果过量摄入利托君片,可在给予活性碳后洗胃或引吐。当静脉给予利托君出现过量症状时,应停止给药。用适当的-阻断剂作为解毒剂。盐酸利托君是可透析的。用大鼠和家兔研究急性静脉毒性和用小鼠、大鼠、豚鼠和家兔研究了急性口服毒性。种群最敏感的LD50值未怀孕小鼠静注为64mg/kg,未怀孕小鼠口服为540mg/kg。怀孕大鼠静注LD50值为85mg/kg。人体产生过量症状所需药物量有个体差异。还未接到因过量造成死亡的报告。

【药理毒理】

药理研究表明,盐酸利托君作用于子宫平滑肌的2受体,从而抑制子宫平滑肌的收缩频率和强度,是一种口服、肌肉和静脉注射均有效延长妊娠,阻止早产的药物。致癌、致畸、对生育力的影响:每日大鼠口服盐酸利托君1mg/kg,10mg/kg和150mg/kg共82周,各剂量组均见有良性和恶性肿瘤,由于在治疗组和对照组之间无明显差异并且无剂量相关性趋向,因此推断无致癌迹象。在大鼠与家兔的繁殖研究中,结果显示盐酸利托君对繁殖力没有影响。

【药代动力学】

据文献报道,单次口服10mg,30-60分钟血药浓度达到最高5-15ng/ml,初始半衰期为1.3小时,终末半衰期为12小时。给药后24小时,90%的盐酸利托君通过尿液排出。口服盐酸利托君的生物利用度约30%。

【贮藏】

室温保存(最好是30℃以下

【包装】

铝塑水泡眼包装,10片×1板/盒。

【有效期】

36个月

【执行标准】

JX20030050

【批准文号】

HC20130028

【生产企业】

企业名称:信东生技股份有限公司生产地址:台湾桃园市介寿路22号邮政编码:330电话号码:886-3-3612131传真号码:886-3-3670029网址:www.sintong.com